勁方醫(yī)藥宣布其管線中三款新藥的臨床前研究入選2025年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）壁報環(huán)節(jié)。今年AACR年會將于4月25日至30日在美國芝加哥舉行，勁方管線中的三款大、小分子產(chǎn)品GFH276、GFS202A、GFH375/VS-7375臨床前研究數(shù)據(jù)將在會議中公布。入選壁報產(chǎn)品的分子形態(tài)多元、靶向多個市場廣闊的大適應(yīng)癥，展現(xiàn)了公司“全球新”產(chǎn)品開發(fā)的創(chuàng)新度、確定性和豐富性。
基于公司管線中已上市產(chǎn)品氟澤雷塞（KRAS G12C抑制劑）的開發(fā)經(jīng)驗(yàn)，勁方RAS療法矩陣不斷拓展并將在此次會議公布其Pan RAS (ON) 抑制劑GFH276臨床前研究數(shù)據(jù)。此外，兩款臨床階段產(chǎn)品的臨床前更新數(shù)據(jù)也將登陸壁報：GFS202A（GDF15/IL-6雙抗）為全球首個惡病質(zhì)雙抗療法，GFH375則位于國內(nèi)口服KRAS G12D抑制劑開發(fā)第一梯隊(duì)，顯示了公司深耕RAS療法、同時放眼不同疾病領(lǐng)域的管線厚度與可持續(xù)創(chuàng)新能力。
GFH276：Pan RAS (ON) 抑制劑，臨床前研究展現(xiàn)廣譜抗腫瘤活性
摘要編號：389
展覽時間：4月27日下午2:00-5:00
分會場標(biāo)題：Degraders and glues 1
摘要簡介：GFH276為具有優(yōu)越口服生物利用度的分子膠類泛RAS抑制劑，可抑制多數(shù)活化狀態(tài)的野生/突變型RAS蛋白亞型，包括腫瘤中常見的KRAS突變型（G12C、G12D、G12V等）以及NRAS、HRAS亞型蛋白。GFH276在激酶選擇性和安全相關(guān)靶點(diǎn)測試中展現(xiàn)了良好的安全性及靶向特異性；并在多種機(jī)理的KRAS G12C抑制劑耐藥細(xì)胞系中，均保持強(qiáng)效活性并顯示多重抗耐藥潛力。
GFS202A：全球首個GDF15/IL-6雙抗產(chǎn)品及惡病質(zhì)雙抗靶向療法
摘要編號：6078
展覽時間：4月29日下午2:00-5:00
分會場標(biāo)題：Antibodies 3: Multi-target checkpoint inhibitors and immune activators
摘要簡介：GFS202A雙抗療法已在國內(nèi)獲批針對腫瘤惡病質(zhì)患者開展I期臨床試驗(yàn)。惡病質(zhì)為機(jī)制復(fù)雜的代謝性綜合征，常見于腫瘤、艾滋病、心衰、慢阻肺等多種慢性疾病患者。臨床前實(shí)驗(yàn)顯示GFS202A與人體GDF15、IL-6蛋白的高親和力、高特異性結(jié)合；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示低劑量注射GFS202A即可有效逆轉(zhuǎn)惡病質(zhì)動物模型的體重減輕，使之呈現(xiàn)劑量依賴式的體重、脂肪和肌肉組織增加，并有效降低實(shí)驗(yàn)動物的C反應(yīng)蛋白水平。同時，GFS202A在動物毒理實(shí)驗(yàn)中呈現(xiàn)良好的安全性、耐受性。
GFH375/VS-7375：口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制劑，單藥及聯(lián)合療法臨床前實(shí)驗(yàn)均顯示強(qiáng)效抗腫瘤活性
摘要編號：4394
展覽時間：4月29日上午9:00-晚間12:00
分會場標(biāo)題：RAS inhibitors, experimental and molecular therapeutics
摘要簡介：GFH375為臨床階段的口服小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制劑，在臨床前研究中表現(xiàn)了對G12D突變細(xì)胞系的高選擇性及強(qiáng)效抑制，并在多個結(jié)直腸癌、胰腺癌動物模型中實(shí)現(xiàn)顯著的腫瘤消退。GFH375還在與西妥昔單抗（EGFR單抗）、avutometinib（RAF/MEK抑制劑）分別聯(lián)用的兩項(xiàng)臨床前動物實(shí)驗(yàn)中，顯示了超越GFH375單藥的抑瘤活性；GFH375、西妥昔單抗聯(lián)用的結(jié)直腸癌模型中，所有實(shí)驗(yàn)小鼠全部達(dá)到完全緩解。
